Tin tức

Một số dược phẩm trung gian quan trọng:
1, 1-(6-metoxy-2-naphthyl) etanol
Có nhiều con đường tổng hợp naproxen, trong đó con đường tổng hợp carbonyl ưu việt hơn con đường truyền thống vì tính chọn lọc cao và thân thiện với môi trường.Chất trung gian chính cho quá trình cacbonyl hóa naproxen là etanol 1-(6-methoxy-2-naphthyl).Sử dụng 2-methoxy naphthalene làm nguyên liệu thô, Đại học Hồ Nam ở Trung Quốc đã sử dụng 1, 3-dibromo-5, 5-dimethylethylenetonylurea axit clohydric xúc tác bromoacetylation, acetyl hóa và khử hydro hóa xúc tác đa pha palladi dưới áp suất khí quyển, và cuối cùng thu được sản phẩm thông qua 1-bromo -2-methoxy naphthalene, 5-bromo-6-methoxy 2-acetylnaphthalene và các sản phẩm trung gian khác.

2, 4-propylthio-o-phenylenediamine
4-propylthio-o-phenylenediamine là chất trung gian chính của albendazole, một loại thuốc tẩy giun phổ rộng và hiệu quả cao.Albendazole là một loại thuốc mới chỉ được đưa ra thị trường vào cuối những năm 1980, có độc tính thấp đối với người và động vật, và là loại thuốc mạnh nhất trong nhóm benzimidazole.Sử dụng o-nitroaniline làm nguyên liệu thô và natri thiocyanate với sự có mặt của metanol, thông qua quá trình thiocyan hóa và thay thế propyl bromua, thu được 4-propyl thio-2-nitro-anilin, sau đó khử thành 4-propyl thio-2-nitro -anilin.Bởi vì 4-propyl thio-2-nitro-anilin có chứa propyl sulfat trong cấu trúc của nó, nên quá trình khử của nó thành 4-propyl thio-2-nitro-anilin là chìa khóa.Nghiên cứu nước ngoài sử dụng công nghệ hydro hóa xúc tác kim loại niken hoặc bạch kim khó công nghiệp hóa vì xúc tác dễ gây ngộ độc hoặc propyl sulfua dễ phá hủy;Hydrazine hydrat giảm là chất nổ;Do đó, nó phù hợp nhất cho sản xuất công nghiệp để tổng hợp bằng phương pháp khử natri sunfua, mặc dù nó sẽ tạo ra một số nước thải mặn, nhưng công nghệ này đáng tin cậy.Cũng có báo cáo rằng phương pháp khử xúc tác carbon monoxide đã được nghiên cứu trong và ngoài nước, nhưng nó vẫn còn lâu mới được công nghiệp hóa.

3. α-metylen xicloxeton
α-methylene cycloketone là trung tâm hoạt động của nhiều hợp chất hoạt tính chống ung thư.Cấu trúc của xeton không bão hòa α-β thuộc nhóm hoạt chất chống ung thư ẩn và đã trở thành chất trung gian quan trọng để tổng hợp nhiều loại thuốc chống ung thư tuần hoàn quan trọng.Có ba con đường tổng hợp được báo cáo trong tài liệu: 1) ngưng tụ cycloketone và formaldehyde glyoxaldehyde;2) Phản ứng Mannich tạo ra β-dialkylamine methyl cycloketone, và sản phẩm là amin hoặc muối amoni bậc bốn được giải nén để tạo ra α-methylene cycloketone;3) là sự ngưng tụ của cycloketone và dietyl oxalate, phản ứng với formaldehyde để thu được α-methylene cycloketone.Viện Dược liệu Quảng Châu, Viện Hàn lâm Khoa học Trung Quốc, đã phát triển phản ứng tương ứng của cyclopentanone, cyclohexanone và isophorone với diethyl oxalate, sau đó sản phẩm phản ứng với formaldehyde để thu được α-methylene cyclopentanone, α-methylene cyclohexanone và α-methylene isophorone tương ứng , v.v. Bước đầu tiên là phản ứng với sự có mặt của dung môi, thường là dimethylsulfoxide và tetrahydrofuran.

4, 4, 4′ -dimethoxyacetoacetate, metyl este
4,4'-dimethoxy methyl acetoacetate là một chất trung gian quan trọng của nivadipine để điều trị các bệnh mạch máu não do địa tâm.Nivadipine được phát triển bởi Công ty Dược phẩm Fujisawa ở Nhật Bản và được bán trên thị trường như là thuốc đối kháng canxi thế hệ thứ hai vào năm 1989. Hiện đây là loại thuốc hàng đầu để điều trị các bệnh lý mạch máu não trên thị trường quốc tế, nhưng chưa được sản xuất ở Trung Quốc.Dimethoxy metyl axetat được tổng hợp từ axit glyoxylic và trimetyl orthoformate với sự có mặt của axit sunfuric đậm đặc.Chất sau phản ứng với metyl axetat và natri metoxit để thu được 4,4'-dimethoxy metyl axetoaxetat.


Thời gian đăng: 18-05-2021